NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE (S)-PREGABALINA.

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ES 2362913 A1

P 200931267 ( 8 )

24-12-2009

C07C 235/74 ( 2006.01)

C07C 227/34 ( 2006.01)

NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE (S)-PREGABALINA.

MOEHS IBERICA S.L.

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Método para la preparación de una sal (III) de pregabalina y ácido (S)-mandélico con un contenido en el diastereómero (S,S) mayor que 80% que comprende las siguientes etapas:
(a) reacción de Hofmann del ácido (+-)-3-(carbamoilmetil)-5-metilhexanoico (I) para obtener pregabalina racémica (II)
****IMAGEN-01****
(b) adición de ácido (S)-(+)-mandélico para obtener la correspondiente sal diastereoisomérica (111) con un contenido en el diastereómero (S,S) mayor que 80%
****IMAGEN-02****
(c) opcionalmente purificación de la sal obtenida en la etapa (b);
caracterizado porque la etapa (b) se realiza sin aislar el producto obtenido en la etapa (a).